崩 解 劑 系指能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料。由于藥物被較大壓力壓成片劑后，孔隙率很小，結合力很強，即使在水中易溶解的藥物在壓成片劑后其在水中溶解或崩解也需要一定的時間。因此，片劑中水難溶性藥物的溶出速度便成為體內藥物吸收速度的限制因素，而片劑的崩解一般是藥物溶出的**步。為使片劑能迅速發揮藥效，除需要藥物緩慢釋放的口含片、舌下片、植入片、長效片等外，一般均需加入崩解劑（disintegrants）。
（一）崩解劑的作用機理
崩解劑的主要作用在于消除因粘合劑或由加壓而形成片劑的結合力使片劑崩解。片劑的崩解機理則因制片所用原、輔料的性質不同而異，人們很重視對這一問題的研究，并提出若干種崩解機理，現簡介如下：
1. 毛細管作用 這類崩解劑在片劑中能保持壓制片的孔隙結構，形成易于潤濕的毛細管通道，并在水性介質中呈現較低的界面張力，當片劑置于水中時，水能迅速地隨毛細管進入片劑內部，使整個片劑潤濕而促使崩解。屬于此類崩解劑的有淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物等。
這類崩解劑的加入方法，一般認為**好采用內、外加法相結合的方法，外加法有利于片劑迅速崩解成顆粒，內加法則有利于顆粒作較微細的分散，并能改善片劑的硬度。
2. 膨脹作用 有些崩解劑除了毛細管作用外，自身還能遇水膨脹而促使片劑崩解。如淀粉衍生物羧甲基淀粉鈉，在冷水中能膨脹，其顆粒的膨脹作用十分顯著，致使片劑迅速崩解。這種膨脹作用還包括由潤濕熱所致的片劑中殘存空氣的膨脹作用。
3. 產氣作用 產生氣體的崩解劑，主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片劑，如泡騰片、泡沫片等。在泡騰崩解劑中常用枸櫞酸或酒石酸加碳酸鈉或碳酸氫鈉，遇水產生二氧化碳氣體，借助氣體膨脹而使片劑崩解。
4. 酶解作用 有些酶對片劑中某些輔料有作用，當將它們配制在同一片劑中時，遇水即能迅速崩解，如以淀粉漿作粘合劑時，可將淀粉酶加入到干顆粒中，由此壓制的片劑遇水即能崩解。用酶作崩解劑的方法一般應用還不多，常用的粘合劑及其相應作用的酶有：
淀粉與淀粉酶；纖維素類與纖維素酶；樹膠與半纖維素酶；明膠與蛋白酶；蔗糖與轉化酶；海藻酸鹽類與角叉菜膠酶等。
（二）常用崩解劑 1. 交聯羧甲基纖維素鈉（croscarmellose sodium,CCNa） 本品為水溶性纖維素的酶，其取代度約為0.7%（被羧甲基取代的羥基平均數），本品為白色、細粒狀粉末，大約有70%的羧基為鈉鹽型，因此，具有較大的引濕性，但由于有交聯鍵的存在，故不溶解于水，在水中能吸收數倍于其本身重量的水膨脹而不溶化，所以具有較好的崩解作用和可壓性。與羧甲基淀粉鈉合用崩解效果更好，但與淀粉合用崩解效果降低。對于用疏水性輔料壓制的片劑，崩解作用更好，用量可低為0.5%。
2. 交聯聚維酮（crospovidone,PVPP） 為白色粉末，流動性好。由于其高分子量和交聯結構，所以不溶解于水，但有極強的引濕性，吸水量能超過其本身重量的50%但仍能保持完整而不溶解。其堆密度較小（0.26g/ml），故粉末有較大的比表面積，作為崩解劑在片中的分散均勻，加上強烈的毛細管作用，遇水能迅速使水進入片劑中，促使網絡結構崩解而產生崩解作用，其效果比淀粉崩解劑好。 3. 淀粉及其衍生物
（1）淀粉：干燥淀粉是毛細管形成劑，是親水性物質，可增加孔隙率而改善片劑的透水性，為**廣泛應用的崩解劑。淀粉對不溶性或微溶性藥物片劑的崩解作用較可溶性藥物顯著，這是因為可溶性藥物遇水溶解產生溶解壓，使片劑外面的水不易通過此溶液層而進入片劑的內部，阻礙了片劑內部淀粉吸水膨脹的緣故。有些藥物，如水楊酸鈉，對氨基水楊酸鈉等遇水溶解，能引起淀粉膠化失去膨脹作用，故不宜采用。淀粉用前應在100～150℃先行干燥，使含水量在8%以下，其用量一般為干顆粒的5%～20%。
（2）羧甲基淀粉鈉（CMS Na）：商品名為Primojel,是淀粉羧甲基化衍生物中有效的崩解劑之一。本品為白色無定形粉末，無臭、無味，置空氣中能吸潮。其特點是吸水性極強，吸水后可膨脹**原體積的300倍，是極好的崩解劑。它遇水膨脹后有輕微的膠粘作用，但不影響片劑的繼續崩解。本品還具有良好的流動性和可壓性，可改善片劑的成型性，增加片劑的硬度。由于具有良好的潤濕性和崩解作用，因此可加快藥物的溶出，既可用于直接壓片，又適用于濕制粒法壓片，其用量一般為片劑重量的1%～6%，**常用量為2%。
（3）羥丙基淀粉（hydroxypropyl starch）：本品在水中膨脹性好，糊化溫度比淀粉低，具有良好的壓縮性和崩解性，是當前常用的片劑崩解劑。將本品、微晶纖維素、硅酸鋁以3：1：1混合后用于壓片，可得到潤滑、成形、硬度、崩解等方面都較優良的片劑。
4. 低取代羥丙基纖維素（low substituted hydroxyprepyl cellulose,L-HPC）本品為白色或類白色結晶性粉末，在水中不溶但可吸水溶脹，在醇和醚中幾乎不溶。由于L-HPC粉末有很大的比表面積和孔隙率，故有較大的吸濕速度和吸水量，增加了膨脹性。實驗證明，在相同條件下L-HPC的吸水量比微晶纖維素和淀粉大。L-HPC的膨脹度隨取代基百分比的提高而增加，如取代百分比為10%時，膨脹度為500%；15%時，膨脹度為720%；而淀粉的膨脹度為186%，微晶纖維素的膨脹度僅為135%，可見L-HPC的良好崩解性能是由其強烈的膨脹作用所致。本品用量，一般可為2%～5%左右，在片劑中可用于濕法制粒，也可加入干顆粒中應用。 5. 泡騰崩解劑 系一種遇水能產生二氧化碳氣體達到崩解作用的酸、堿系統。**常用的酸、堿系統是由枸櫞酸或酒石酸與碳酸氫鈉或碳酸鈉組成。據報道，酸酐（如琥珀酸酐、枸櫞酸酐等）遇水即生成相應的酸，遇碳酸鹽即產生CO2，若能控制水解反應，使陸續形成相應的酸，將會產生持續的起泡作用。泡騰崩解劑的作用很強，在生產和貯存過程中，要嚴格控制水分，一般在壓片時臨時加入或將兩種成分分別加于兩部分顆粒中，臨壓片時混勻。 6. 表面活性劑 表面活性劑能增加片劑的潤濕性，使水分借毛細管作用迅速滲透到片心起崩解作用。一般疏水性或不溶性藥物對水缺乏親和力，其孔隙中不易為水所透入，當加入適量表面活性劑則能較好的解決。常用的表面活性劑有聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉等。但表面活性劑選擇不當或用量不當時，亦可能影響片劑的崩解。 #p#分頁標題#e#
7. 其它 研究和生產中使用的崩解劑還有多種，如海藻酸鈉或海藻酸的其它鹽都有較強的親水性，是良好的崩解劑。粘土類如皂土、膠體硅酸鎂鋁，親水作用較強，用于疏水性藥片中崩解作用較好。另外，一些植物的粉末以及天然的海綿粉末等，也有崩解作用。
（三）崩解劑的加入方法
1. 內加法 將崩解劑與處方中其他成分混合均勻后制粒，崩解劑存在于顆粒內部，崩解雖較遲緩，但一經崩解便成細粒，有利于溶出。
2. 外加法 崩解劑加在整粒后的干顆粒中，崩解劑存在于顆粒之外和各顆粒之間。水分透入后，崩解迅速，但因顆粒內無崩解劑，所以不易崩解成細粒，溶出稍差。 3. 內、外加法 系將崩解劑分成兩份，一份按內加法加入（一般為崩解劑的50%～75%），另一份按外加法加入（一般為崩解劑的25%～50%）。此法集中了前兩種加法的優點，在相同用量時，其崩解速度是外加法>內外加法>內加法，但其溶出速率則是內外加法>內加法>外加法。
表面活性劑作為輔助崩解劑的加入方法也有三種：①溶于粘合劑內；②與崩解劑混合加入干顆粒中；③制成醇溶液，噴入干顆粒中，此種加法崩解時限**短。
