溶出度與累積溶出度的小小總結

1.概況
溶出度也稱溶出速率，是指在規定的溶劑和條件下，藥物從片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑中溶出的速度和程度。藥物溶出度檢查是評價制劑品質和工藝水平的一種有效手段，可以再一定的程度上反映主要的晶型、粒度、處方組成、輔料品種和性質、生產工藝等的差異，也是評價制劑活性成分生物利用度和制劑均勻度的一種有效標準。
2.溶出度與生物利用度的關系
生物利用的如果通過體內試驗和臨床研究去評價，費時、費錢、費精力。因此，只能借助于體外溶出度實驗的方法來檢驗和控制產品的質量，現在的制劑水平尚達不到溶出試驗結果與體內完全一致，而只能有一定得相關性，溶出度雖非必然與體內生物利用度相關，但多數情況下是相關的，溶出速率是限時因素，溶出試驗被看作是介于生物等效性和藥品質量控制二者之間的一項較有利的措施，它是以體外實驗法代替動物試驗的一種方法，溶出度與生物利用度密切相關，而溶出度的體外實驗較生物利用度簡單易行。
3.溶出度研究試驗主要包括的內容
1) 溶出介質的選擇;
2) 溶出介質體積的選擇；
3) 溶出方法的選擇；
4) 轉速的選擇；
5) 溶出測定方法的驗證；
6) 溶出度均一性試驗；
7) 重現性試驗等；
4.體外溶出度評價方法和統計分析方法
溶出度的評價方法常用有5種方法：對數曲線法、機率單位法、指數模式法、Weibull法、Gompertz法。
對實驗數據的統計分析方法有6種方法：回歸分析法、方差分析法、相似因子法、多變因子法、Splitpolt法、Chow′s 法。
5.累積溶出度
(一) 假如,取樣10ml測定溶出度，再補液10ml，而后補的溶介不含主藥的，所以下次測定的溶出度值不是真實的值，固在測定下一次的溶出量時，需要加上上次取樣10ml的量。這就是累積溶出度與普通溶出度的區別。
(二) 累積溶出量公式：下面介紹兩種方法
①累積溶出量=溶出的總物質量÷投入量×100%
溶出的總物質量={當前取樣點介質濃度×介質體積+（之前取樣點介質濃度×取樣量）}
例：測定一藥物（規格100mg/片）的溶出度，分別在5min、15min 、30min 、45min 、60min取樣，每個取樣點取樣10ml，而后補液10ml（**后一次不用補液），轉藍法，溶介900ml，六片測定。
所以：**點溶出度=所取樣品測定的濃度（C1換算成mg/ml）×900ml÷100mg
×100%;
第二個點的累積溶出度={所取樣品測定的濃度（C2換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml}÷100mg×100%;
第三個點的累積溶出度={所取樣品測定的濃度（C3換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml}÷100mg×100%;
第四個點的累積溶出度={所取樣品測定的濃度（C4換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml+ C3×10ml }÷100mg×100%;
第五個點的累積溶出度={所取樣品測定的濃度（C5換算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml+ C3×10ml+ C4×10ml }÷100mg×100%;
 
②Yn′=Yn +(Y1+Y2+Y3+Y(n-1))V2/V1 
Yn 為第n次經校正后測定的相對百分溶出度，Yn′為第n次實際測定的相對百分溶出度，V1為溶出介質總體積，V2為每次取樣后所補充的體積數。
例：每次取樣10ml,再補充10ml，溶出介質總體積1000ml，第5min、10min、15min、取樣測定，測的溶出度分別為30%、50%、90%，則累積溶出為：
第5分鐘累積溶出：30%；
第10分鐘累積溶出：50%+30%×10/1000=50.3%
第15分鐘累積溶出：90%+（30%+50%）×10/1000=90.8%
小結：由于**近在搞論文，就是關于溶出度方面的，其中對于數據的采集、分析用到好多模型、公式什么的，之前對于累積溶出與溶出一直模糊有什么區別，網上對于累積溶出介紹，公式什么的介紹的不是很多而且雜，所以就自己動手總結下，希望日后對大家能有所幫助，嘿嘿！（~…~！）