一 概述
口腔崩解片是指在服用時(shí)不需用水或只需少量水，將片劑置于舌面，無(wú)需咀嚼，遇唾液即能崩解或溶解，然后借助咽動(dòng)力入胃的新片劑。這種片劑對(duì)小兒和老年病人或有吞咽困難的病人特別適用。
口腔崩解片可分為口腔速崩片和口腔速溶片。用于制備該片劑的技術(shù)有：凍干法（如： zydis,p,r.schere），軟壓法（如：wow-tab,yamanouchi-shaklee pharma）以及其他方法（如：）quicksolv,janssen)。口腔崩解片含有極易溶于水的輔料，他們將水吸進(jìn)片劑從而使片劑快速崩解或溶解。口腔崩解片與其他固體制劑一樣穩(wěn)定。
我G目前尚無(wú)口腔崩解片上市，但有多個(gè)品種在申報(bào)中。如法莫替丁口腔崩解片，羅紅霉素口腔崩解片等等。
二 特點(diǎn)
1. 口腔崩解片可迅速崩解或溶解，起效快。口腔崩解片由于崩解快，藥物面積大，藥物溶出速率隨之加快，能夠很快吸收起效。
2. 部分藥物通過(guò)粘膜運(yùn)轉(zhuǎn)，生物利用度高。口腔速溶片快速溶解后，口腔粘膜血管豐富，部分藥物能避開(kāi)肝臟shou過(guò)效應(yīng)，胃酸性環(huán)境和消化酶破壞，故可提高某些藥物的生物利用度。 3. 較少藥物對(duì)食道和腸道刺激作用，副作用低。普通片劑崩解慢，再口服過(guò)程中發(fā)生食道梗塞，組織危險(xiǎn)性高。
4. 服用方便，適合特定人群。 三 分述
3.1 口腔速崩片
1 技術(shù)要求
口腔速崩片除應(yīng)符合片劑要求外，還包括能在口腔中迅速崩解，無(wú)砂礫感，口感良好，易吞咽，對(duì)口腔黏膜無(wú)刺激，有適宜的崩解時(shí)限或溶出度。口腔速崩片主要是通過(guò)選擇合適的快速崩解劑而使得制成的片劑既有一定的硬度又有一定的疏松度。
2 制備工藝
制備工藝主要有了冷凍干燥法和直接壓片法。冷凍干燥法是將主藥與輔料的水溶液定量分裝在模具中，冷凍干燥除去水分制造出高孔隙率的片劑。
直接壓片法是選用明膠，微晶纖維素包裹主藥成小顆粒而掩味，加入較多甘露醇，少量泡騰劑或崩解劑，矯味劑及潤(rùn)滑劑等壓制。 3 輔料
口崩片輔料中**重要的是崩解劑，常用的有低取代羥基纖維素（L-HPC）微晶纖維素（CMC），交聯(lián)羧甲纖維素鈉（CCMS-Na）以及處理瓊脂（TAG）等。由于口崩片選用崩解劑為不溶性物質(zhì)，崩解后口感似沙礫，為克服這一缺點(diǎn)，有人采用甘露醇為填充劑，與樟腦混合壓片后加熱時(shí)樟腦升華，得孔隙率達(dá)20%~30%的片劑，甘露醇早口中完全溶解口感較好。
四 處方設(shè)計(jì)
口腔速崩片的處方包括主藥和輔料，其中主藥是指處方中具有治療作用的成分，輔料中**重要的是選擇合適的稀釋劑和崩解劑。因?yàn)橄♂寗Q定片劑的成型度和光潔度。
例如利福平速崩片 將利福平0.15克，微晶纖維素（100目）0.125克，淀粉（120目）0.02克，羧甲基纖維素鈉（80目）0.005克，鋁鎂原粉（100目）0.025克，硬脂酸鎂（60目）0.009克等各種原料混合均勻后直接壓片即得。
利福平是抗結(jié)核藥。本品外觀鮮紅，1min內(nèi)崩解成霧狀，有效期內(nèi)含量不變，提高了藥物的穩(wěn)定性。 五 質(zhì)量評(píng)定
由于速崩片的特性及其工藝的復(fù)雜性，對(duì)其工藝條件的嚴(yán)格控制及生產(chǎn)過(guò)程中成品和半成品的質(zhì)量檢查顯得尤為重要。
崩解度的檢查一般采用兩種方法。即藥典度改進(jìn)法和志愿者口服實(shí)驗(yàn)法。 （1） 藥典度改進(jìn)法 由于該劑型崩解太快，可參考日本藥具方第12版溶出裝置測(cè)定崩解片的崩解時(shí)間。
（2）
志愿者口服實(shí)驗(yàn)法 一般分別制備含藥顆粒和含原料顆粒藥的速崩片。22-37
歲健康自愿受試者口服后，測(cè)定片劑的崩解時(shí)間，苦味，刺激性。
3.2 口腔速溶片
口腔速溶片是指在口腔內(nèi)能迅速崩解和溶解的高孔隙率片劑。此類制劑遇唾液即能迅速崩解并且輔料可大部分溶解，藥物起效快，患者是在藥物變成液態(tài)后將藥物服下，口感良好無(wú)砂礫感。
一 制備工藝
口腔速溶片的制備工藝有很多種。基本思路都是采用溶解溶解或可部分溶解的輔料制備出高孔隙率的片劑，其中冷凍干燥制備工藝是一項(xiàng)較為成熟的技術(shù)。
冷凍干燥時(shí)將需要干燥的藥物預(yù)先凍結(jié)成固體，然后低溫條件下，從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)液體直接升華除去水分的一種干燥方法。其主要制備工藝：將不溶性藥物（<400mg）或水溶性藥物（<60mg）同水溶性基質(zhì)包括多糖，明膠，多肽等及其他一些輔料如混懸劑，潤(rùn)濕劑，著色劑等的混懸液定量分裝于一定模具中，冷凍成固態(tài)，在減壓升溫，通過(guò)升華作用除去水分，得高孔隙率的固體制劑，如下圖所示：
二 輔料
（1）基質(zhì)機(jī)制是由多糖，聚合物，明膠，多肽等物質(zhì)組成的水溶性混合物。
（2）其他輔料 根據(jù)需要在處方中還可加入其他輔料，如為防止藥物微粒沉降，處方中應(yīng)加入適當(dāng)?shù)闹鷳覄Ｌ幏街谐Ｓ玫钠渌o料還有潤(rùn)濕劑（如乙醇），著色劑（如氧化鐵類染料），防腐劑，抗氧劑及香料等。 #p#分頁(yè)標(biāo)題#e#
（3）內(nèi)包裝材料 由于內(nèi)包裝對(duì)濕熱的屏障作用將直接影響藥物的穩(wěn)定性，所以內(nèi)包裝材料應(yīng)作為處方的一部分，如PVC，PVC-PVCD，PVC，PE-PVDC 等材料。 三 處方設(shè)計(jì)
氫氯噻嗪凍干速溶片 ①處方氫氯噻嗪25mg，麥芽糖-糊精復(fù)合物DE38 80mg，PEG6000
8mg黃單孢菌膠2mg ②制法 將125g氫氯噻嗪懸浮于400mg溶液中，該溶液包括麥芽糖-糊精復(fù)合物DE38 2%（質(zhì)量/體積），PEG6000 2%（質(zhì)量/體積），黃單孢菌膠1%（質(zhì)量/體積），取0.8g懸浮液放置于PVA泡罩中，冷凍干燥制得成品。
氫氯噻嗪是利尿藥，藥動(dòng)力學(xué)研究表明，制成冷凍干速溶片后其達(dá)峰時(shí)間縮短，生物利用度有較大提高。
四 影響速溶制劑質(zhì)量的因素 1 骨架材料的組成
支持骨架的成分一般可選擇一些高分子聚合物，如明膠，多肽等水溶性物質(zhì)。另一種骨架形成成分是碳水化合物類，包括甘露醇，山梨醇等可溶性物質(zhì)。其在骨架中的作用是使骨架穩(wěn)定，二是提高骨架的溶解度，三是使骨架具有一定的硬度和美觀性。 2 主要加入時(shí)機(jī)
主藥加入時(shí)機(jī)也是影響口腔速溶片制備的一個(gè)十分重要的因素。不同制備方法要求主藥加入時(shí)間不同。①冷凍干燥工藝 要求選擇在冷凍固化之前加入主藥。②固態(tài)溶液技術(shù)，必須在骨架形成之后再加入主藥。③噴霧干燥技術(shù)在骨架形成之前或后加入豆殼。④普通壓片工藝，主藥加入時(shí)間同制備普通片劑。
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